O que é absorção distribuição metabolização e excreção?

A Farmacologia é a ciência que estuda as interações dos elementos químicos, com os diversos sistemas biológicos do corpo humano. Para uma melhor compreensão das interações farmacológicas ela é dividida didaticamente em áreas: farmacodinâmica, farmacocinética, toxicologia, farmacoepidemiologia, farmacovigilância, farmacologia clínica, farmacognosia, farmacotécnica, fitoterapia.

O que é a Farmacocinética?

A farmacocinética é o caminho percorrido pelo fármaco no organismo, ou seja, são as etapas que ocorrem desde a administração (absorção), distribuição, metabolização (biotransformação) e saída (excreção) do medicamento. Essas etapas farmacocinéticas ocorrem simultaneamente, e essa divisão é apenas didática.

Após a administração de um fármaco ocorre a absorção, que é o caminho da droga percorrido até chegar a corrente sanguínea. Cada via de administração possui características próprias. A maioria dos fármacos administrados pela via oral e em menor proporção pela via retal sofre o efeito de primeira passagem. Isso significa que parte do fármaco é metabolizado, principalmente pelo fígado, antes de chegar à circulação sistêmica. Com isso, uma porção da droga será eliminada do organismo, reduzindo assim seu efeito farmacológico.

Vale lembrar que, na via endovenosa não ocorre absorção, pois o fármaco é administrado diretamente na circulação sistêmica. Após a absorção do medicamento, ocorre a distribuição, que é a chegada do fármaco pela circulação até os tecidos, através de proteínas plasmáticas. Lembrando que, droga ligada não exerce efeito farmacológico.

Logo após a droga começar a exercer seus efeitos, ela passa a sofrer a biotransformação (metabolização). O medicamento passa pelo fígado (principalmente), onde é biotransformado em um produto mais hidrofílico. Esse processo visa a eliminação (excreção) do fármaco pelos rins (principalmente).

De acordo com Silva (2010) as principais vias e sistemas de administração das drogas são as seguintes:

l. Oral
2. sublingual ou bucal
3. parenteral
4. tópica
5. transdérmica
6. Intraocular
7. Intrarrespiratória
8. retal
9. intravaginal
10. intrauterina
11. uretral e peniana
12. novos sistemas de administração de drogas

Porque é importante conhecer

O conhecimento dos processos farmacocinéticos é de grande importância para o profissional da área da saúde. Pois baseado nesses processos, ele poderá determinar a dosagem, a posologia e a toxicidade de determinada droga.

Afinal, esse tema estuda de forma quantitativa a utilização de uma metodologia matemática para descrever a cronologia dos processos de administração, absorção, distribuição, biotransformação e eliminação das drogas as variações no tempo dos processos de administração, absorção, distribuição, biotransformações e eliminação das drogas, de acordo com o que define, Silva (2010).

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A farmacocinética é essencial para a Farmacologia. Isso porque ela determina a efetividade clínica de um medicamento. Ou seja, a partir desse campo do conhecimento, sabemos os caminhos percorridos por um fármaco no corpo humano.

Para os que querem saber mais sobre isso, uma boa notícia: o tema é foco deste artigo e está tudo bem detalhado. Só vem!

O assunto é tão importante, que ele permite sabermos, por exemplo, se determinado medicamento foi bem-sucedido em ultrapassar barreiras fisiológicas e chegar nos órgãos-alvo. 

E, por ser tão valioso para os farmacêuticos, este conteúdo mereceu um capítulo inteirinho no livro Sanar Note Farmácia.

Aqui, um resumo que preparamos para você! 

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Farmacocinética: os 4 processos e mais!

Os processos farmacocinéticos se dividem em: absorção, distribuição, metabolização e  excreção  (do medicamento no organismo). A seguir, um pouco sobre cada um deles: 

Absorção 

Esta etapa trata da transferência do fármaco para a corrente sanguínea. E são vários os fatores que podem influenciar a absorção. Entre eles, podemos citar:

Forma farmacêutica

As soluções, por exemplo, são absorvidas mais rapidamente do que formas farmacêuticas sólidas. 

Condições patológicas

Nesse caso, vale saber que queimaduras e inflamação aumentam a absorção. Edema e choque, por sua vez, diminuem. 

Área absortiva e circulação sanguínea

Áreas grandes aumentam a absorção, enquanto as pequenas diminuem. 

pH no local da absorção

Fármaco ácido fraco: absorvido em pH ácido. Fámaco base fraca: absorvido em pH básico. 

Agora, vamos falar de um conceito que é chave quando o assunto é absorção em farmacocinética! Confira!

Biodisponibilidade

Este termo trata da fração da dose administrada que chega de forma inalterada à circulação sistêmica e da  velocidade em que esse processo ocorre. 

Combinam-se para determinar a biodisponibilidade de um fármaco: a via de administração do fármaco, a sua forma química e  fatores específicos do paciente como transportadores e enzimas gastrointestinais e hepáticas.

É assim: a biodisponibilidade depende de fatores que afetam a absorção, de interações medicamentosas, fatores individuais, via de administração, forma farmacêutica e metabolismo de primeira passagem.

A absorção é apenas o primeiro processo da farmacocinética. Vamos para o próximo:

Distribuição 

Como o próprio nome sugere, este processo trata da forma como o medicamento é distribuído no indivíduo. Ou seja, diz respeito à transferência reversível do fármaco da circulação sanguínea para os tecidos e órgãos do corpo humano. 

É bom saber que os fármacos são distribuídos parte como fármaco livre (sem ligação) e parte com ligação reversível a componentes sanguíneos (proteínas plasmáticas e células sanguíneas, por exemplo). 

As mais importantes  proteínas plasmáticas que podem interagir com os fármacos são a albumina, a alfa-1-glicoproteína ácida e as lipoproteínas. 

Algumas situações, inclusive, podem contribuir para a diminuição de albumina: desnutrição severa, síndrome nefrótica, cirrose e idade (idoso).

Somente o fármaco livre fica disponível para difusão passiva aos locais extravasculares ou teciduais em que ocorrem os efeitos farmacológicos, ok?

Desta forma, a concentração do fármaco livre na circulação sistêmica costuma determinar  a concentração do fármaco no local ativo e, assim, sua eficácia.

Como sinalizado, o  fármaco livre se comporta de uma forma diferente do fármaco ligado às proteínas plasmáticas (albumina e α-glicoproteína). O primeiro (livre) liga-se aos receptores que exercem a ação farmacológica. 

Depois do transporte do medicamento pelo organismo, é chegada a hora de metabolizar. Acompanhe o outro processo da farmacocinética a seguir!

Metabolização (ou biotransformação)

Esse processo nada mais é do que a  conversão do fármaco em metabólitos mais polares,  por meio de reações de oxidação, redução ou hidrólise, com foco em viabilizar sua excreção. A metabolização ocorre, principalmente, no  fígado.

São fatores que podem afetar a metabolização: 

• Fatores patológicos: Cirrose, hepatite, insuficiência hepática;
• Polimorfismos genéticos: Metabolizadores rápidos e lentos;
• Idade: com o envelhecimento a metabolização fica reduzida.

Excreção

O próprio nome já diz: esse processo trata da remoção irreversível do fármaco do organismo. Ele se dá pelos rins e via urinária. 

Portanto, a insuficiência renal faz com que o fármaco fique acumulado no corpo humano, o que traz riscos de toxicidade. Nesse caso, é necessário ajuste de dose.  Com a idade, a excreção também é reduzida. 

Alguns mecanismos aumentam a excreção renal: a modificação do pH da urina e o aumento do fluxo urinário. Este último, reduz o tempo de reabsorção das moléculas não ionizadas. 

Sobre o ph da urina, funciona assim: os fármacos ácidos aumentam o pH da urina. Os fármacos básicos, por sua vez, reduzem. 

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Parâmetros Farmacocinéticos

A farmacocinética conta com alguns parâmetros que precisam ser bem compreendidos por quem é farmacêutico. 

Um deles é o Clearance, que representa a quantidade de fármaco eliminado do organismo por meio de metabolismo hepático e/ou excreção urinária. 

O outro é o  Tempo de meia-vida, que é o tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco seja reduzida em 50%. 

Agora, quando falamos em Farmacocinética e ingestão de medicamentos, é fundamental entendermos o conceito de dose de ataque (início) e manutenção.

Afinal, a gestão da dosagem do medicamento é fundamental para a Farmacologia.

Quer saber mais?

Este conteúdo é um resumo do capítulo Farmacocinética do livro Sanar Note Farmácia.

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