Boa parte dos fármacos lipossolúveis são armazenados em quais tecidos

ESTUDO DIRIGIDO

FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

CRUZ DAS ALMAS - BA

2019

ESTUDO DIRIGIDO

FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA

1. Conceito de afinidade, eficácia e potência de um fármaco.

Os fármacos são moléculas que interagem com componentes moleculares específicos de um organismo, produzindo alterações bioquímicas e fisiológicas dentro desse organismo; a maioria dos fármacos produz seus efeitos desejados (terapêuticos) através de uma interação seletiva com moléculas-alvo, que desempenham importantes papéis na função fisiológica e fisiopatológica.

1. Diferencie afinidade e eficácia para os agonistas totais, parciais e antagonistas. A potência (EC50) de um fármaco refere-se à concentração em que o fármaco produz 50% de sua resposta máxima. A eficácia (Emáx.) refere-se à resposta máxima produzida pelo fármaco. Um fármaco que, através de sua ligação a seu receptor, favorece a conformação ativa deste receptor é denominado agonista; por outro lado, um fármaco que impede a ativação do receptor pelo agonista é designado como antagonista.

2. Quais são as proteínas-alvos em que os fármacos atuam após a biotransformação?

Proteínas da bomba de sódio e potássio, enzimas fundamentais, como as enzimas da transcrição, tradução e replicação do DNA, proteínas de transporte, proteínas de membrana, entre outras

1. Como é chamado o grupo de Isoenzimas que estão presentes no fígado e são fundamentais para a biotransformação dos fármacos?

Enzima P450.

1. Qual o órgão responsável pela excreção da maioria dos fármacos?

Principalmente pelos rins e pelo fígado, bem como pelas fezes.

1. Boa parte dos fármacos lipossolúveis são armazenados em quais tecidos?

São armazenados no tecido adiposo.

1. Qual a importância das proteínas plasmáticas, principalmente a albumina, para a distribuição dos fármacos?

O teor de proteínas plasmáticas como a albumina está diretamente relacionado com a distribuição de fármacos no organismo. É a proteína mais responsável pela ligação dos fármacos.

A meia-vida de eliminação de um fármaco é definida como o tempo durante o qual a concentração do fármaco no plasma diminui para a metade de seu valor original.

1. Qual é a importância de respeitar os horários indicados para

administração de medicamentos? É importante para não perder sua eficácia. Ou seja ingerir o medicamento no horário indicado pode aumentar sua eficácia.

1 6) Como funcionam os agonistas parciais?

Um agonista parcial é uma molécula que se liga a um receptor em seu sítio ativo, mas que só produz uma resposta parcial, mesmo quando todos os receptores estão ocupados (ligados) pelo agonista.

1. Como funcionam os agonistas inversos?

Um agonista inverso atua de modo a abolir essa atividade intrínseca (constitutiva) do receptor livre (não-ocupado).

1. O que é antagonismo farmacológico?

Um antagonista é uma molécula que inibe a ação de um agonista, mas que não exerce nenhum efeito na ausência do agonista.

1. Explique os antagonismo competitivo ou por bloqueio de receptores, antagonismo químico, antagonismo farmacocinético, antagonismo por bloqueio da relação receptor-efetuador (não-competitivo) e antagonismo fisiológico.

Um antagonista competitivo liga-se reversivelmente ao sítio de um receptor antagonista bloqueia a ligação do agonista a seu receptor, enquanto mantém o receptor em sua conformação inativa. Os antagonistas não-competitivos podem ligar-se ao sítio ativo ou a um sítio alostérico de um receptor. O antagonista não-competitivo que se liga ao sítio ativo de um receptor pode fazê-lo de modo covalente ou com afinidade muito alta; em ambos os casos, a ligação é efetivamente irreversível. Antagonismos químico e fisiológico não se liga ao receptor do agonista; entretanto, inibe a capacidade do agonista de iniciar uma resposta.

1. Explique a relação pH X ionização?

Os fármacos são ácidos fracos ou bases fracas, logo existem na forma ionizada e não ionizada no meio; A forma não ionizada do fármaco é mais apolar e mais fácil de ser difundida pela membrana plasmática, diferente da forma ionizada, que possui carga e uma polaridade elevada.

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INSTITUTO FORMAÇÃO - Cursos Técnicos Profissionalizantes. 
Professor: Ueliton Silva Santos 
Disciplina: Noções de Farmacologia 
Aluno (a): _______________________________________________ 
 
 
Questões de Introdução a Farmacologia e Farmacocinética para estudo dirigido 
 
1) Explique Farmacocinética. 
 
2) Após a ingestão de um fármaco, quais são as etapas da farmacocinética que interagem com este 
fármaco? 
 
3) O que é Janela Terapêutica e qual a importância de se administrar medicamentos nas dosagens e 
horários corretos? 
 
4) Quais são as proteínas-alvos em que os fármacos atuam após a biotransformação? 
 
5) Como é chamado o grupo de Isoenzimas que estão presentes no fígado e são fundamentais para a 
biotransformação dos fármacos? 
 
6) No metabolismo de primeira passagem ou Biotransformação de fase I, que ocorre no fígado, os 
fármacos são biotransformados, através de reações químicas, em substâncias ativas que vão agir no 
local de ação. Após a ação estes fármacos voltam ao fígado para passar por outra Biotransformação de 
fase II ou metabolismo de segunda passagem, ocorrendo agora a conjugação com o ácido glicunônico 
(glicuronização). Qual a importância da Fase II e desta conjugação? 
 
7) Qual o órgão responsável pela excreção da maioria dos fármacos? 
 
8) Boa parte dos fármacos lipossolúveis são armazenados em quais tecidos? 
 
9) Qual a importância das proteínas plasmáticas, principalmente a albumina, para a distribuição dos 
fármacos? 
 
10) Qual a diferença entre Medicamentos de Referência, Genéricos e Similares? O que é 
Biodisponibilidade?

Onde são armazenados os fármacos lipossolúveis?

O que são medicamentos lipossolúveis?

Onde se encontram os reservatórios dos fármacos?

O que são tecidos reservatórios de medicamentos?