Qual a diferença entre diclofenaco sódico potássico e colestiramina?

Há uma lenda espalhada entre a população e também entre muitos balconistas de farmácia, que diz que o sódico serve para inflamações de tecidos "duros" (como articulações, ossos, etc), o potássico para tecidos "moles" (garganta, etc)... Mas qual será a verdade por trás das diferentes formas?

Quimicamente, o diclofenaco pode estar ligado a um íon sódio, potássio, ou à colestiramina (que é uma resina).

Todos os tipos de diclofenaco, depois de absorvidos pelo organismo, são exatamente a mesma coisa: apenas diclofenaco. No estômago, o sódico perde seu íon sódio e o potássico perde o íon potássio. E o diclofenaco colestiramina separa-se da colestiramina.

Portanto, a diferença está na velocidade com que cada um deles será absorvido!

O diclofenaco potássico é mais solúvel em água do que o sódico. Isso faz com que ele seja absorvido mais rapidamente, e também inicie sua ação mais rapidamente. Já o diclofenaco colestiramina tem uma absorção bem rápida (e um início de ação rápido), mas também gradual, o que permite que atinja uma concentração no sangue menor, e um tempo de ação maior no organismo.

Ainda assim, os três tipos continuam sendo o mesmo diclofenaco, e a ação farmacológica tem que ser obviamente a mesma. Porém, as indicações podem ser diferentes dependendo da necessidade de um início de ação mais rápido, ou de uma duração mais prolongada.

Curiosidade: o nome diclofenaco é derivado de seu nome químico em inglês: 2-[(2,6-dichlorophenyl)  amino] benzeneacetic acid, dichlophenac, simplificado para diclofenac, e recebendo um "o" no final, pela Denominação Comum Brasileira (DCB).

27/08/2015
Diclofenatos: qual a diferen�a ?

Quais as diferenças entre diclofenaco sódico, diclofenaco potássico e diclofenaco colestiramina?

diclofenaco é anti-inflamatório não-esteroide (AINE) com atividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética.

Diclofenaco potássico e diclofenaco sódico não apresentam diferenças farmacodinâmicas (mecanismo de ação), nem farmacocinéticas significantes. Ambos são administrados sob a mesma dose e absorvidos na forma ácida (diclofenaco). Ademais, a porção ativa da molécula é o diclofenaco.

Em razão das opções de formas farmacêuticas disponíveis, os produtos comercializados podem diferir quanto ao tempo de início e duração da ação, o que interfere na dose e esquema posológico a serem indicados para cada um deles. Porém, isto não resulta do fato de serem sais diferentes (um sódico e outro potássico).

Dessa forma, as diferentes indicações das formas sódica e potássica do diclofenaco, se devem somente à tecnologia farmacêutica (forma de liberação do fármaco) empregada:
a) forma de liberação imediata: é empregada principalmente como analgésico, pois o comprimido sofre desintegração e dissolução do fármaco no estômago, produzindo início de ação mais rápido e maior pico de concentração plasmática;
b) forma de liberação retardada ou prolongada: é empregada, principalmente, em processos inflamatórios e uso prolongado, pois, o comprimido libera o fármaco de forma mais lenta, produzindo ação prolongada e menor pico de concentração plasmática.

Nas referências pesquisadas, encontramos as seguintes informações adicionais:

Diclofenaco potássico | Diclofenaco sódico

Indicações*

Dor leve a moderada e dismenorréia primária | Dor aguda no ombro**

Farmacocinética: Liberação do diclofenaco no estômago | Resiste a dissolução no baixo pH do suco gástrico, mas permite uma rápida liberação do diclofenaco em meio alcalino, como no duodeno.

Pico de concentração plasmática: Em cerca de 1 hora (média de 0,33-3h) | Em cerca de 2 horas (média de 1-4h).

Vale ressaltar que estas diferenças se devem mais às formulações do que ao fármaco em si.

*Além das indicações usuais do diclofenaco, como: artrite reumatóide (AR), osteoartrite, espondilite ancilosante, AR juvenil, etc.

** Melhor tradução para acute painful shoulder.

Ressaltamos ainda que:

- As duas apresentações apresentam a mesma eficácia terapêutica, nas indicações usuais do diclofenaco;
- As diferentes formas farmacêuticas disponíveis no mercado fazem com que as apresentações tenham variações em seu tempo de início e duração de ação, o que pode interferir na dose e esquema posológico a serem indicados para cada um deles;
- A posologia deve ser individualizada, não só para o diclofenaco, como para todos os anti-inflamatórios não esteroidais, para minimizar risco de eventos adversos.
O complexo diclofenaco+ colestiramina, Flotac (R), é empregado por ter ação mais longa. Segundo o fabricante desse medicamento, o complexo diclofenaco-colestiramina proporciona início de ação mais rápida e de longa duração. Contudo, essa informação não foi confirmada no Martindale, DRUGDEX, USP-DI e nenhum artigo específico foi encontrado no MEDLINE ou IDIS.

Bibliografia

1. Klasco R K (Ed): Drugdex System. Thomson MICROMEDEX, Greenwood Village, Colorado, USA. Disponível em: http://www.thomsonhc.com/. Acesso em: 14.05.2012.

2. Klasco R K (Ed): Martindale. The Extra-Pharmacopoeia. Thomson MICROMEDEX, Greenwood Village, Colorado, USA. Disponível em: http://www.thomsonhc.com/. Acesso em: 14.05.2012.

3. McEvoy GK (editor). AHFS: Drug Information 2011. Bethesda: ASHP, 2011.

Conselho Federal de Farm�cia

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