Quais são os principais fatores que influenciam na absorção dos fármacos?

O termo Biodisponibilidade (do inglês "bioavailability") é considerado tecnicamente como a velocidade e a extensão na qual uma molécula ativa é absorvida e torna-se disponível no seu sítio de ação.

Por definição, a biodisponibilidade ABSOLUTA consiste na avaliação da quantidade de fármaco, contida numa formulação, que atinge a circulação sistêmica após a administração extravascular, quando comparada com a administração intravascular (ex.: adm. intravenosa). Por outro lado, a biodisponibilidade RELATIVA (ou bioequivalência, a depender do contexto) é avaliada através da comparação da extensão (ASC) e velocidade (Cmax) de absorção do fármaco contido em um formulação teste em relação a uma formulação comparadora (ou formulação referência). 

Os estudos de biodisponibilidade são empregados com várias propósitos, como por exemplo: 

• Avaliação da bioequivalência para suportar o registro de medicamentos genéricos/similares (medicamento teste vs medicamento de referência);
• Avaliação de novas formas farmacêuticas (inovação incremental - "new dosage form". Ex.: extended-release tablet vs. immediate-release tablet);
• Avaliação de novas vias de administração (Ex.: oral vs sublingual);
• Avaliação do impacto de alterações pós-registro (alterações no processo produtivo, excipientes, etc);
• Avaliação da velocidade e extensão da absorção de uma nova molécula (inovação radical) a partir de determinada via de administração;
• Avaliação entre indivíduos sadios e pacientes (Ex.: indivíduos saudáveis vs pacientes com doença no trato gastrointestinal); entre outras aplicações. 

Nesse contexto, fatores intrínsecos e extrínsecos ao medicamento podem afetar a biodisponibilidade de um fármaco no organismo, variando de características físico-químicas do IFA até as condições fisiológicas do trato gastrointestinal. Na figura abaixo foram sintetizados os principais fatores que podem afetar a biodisponibilidade de um fármaco. 

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Sugestão de literatura sobre o tema:

• Artigos:

Zhou Y, Wang J, Xiao Y, Wang T, Huang X. The Effects of Polymorphism on Physicochemical Properties and Pharmacodynamics of Solid Drugs. Curr Pharm Des. 2018;24(21):2375‐2382.

Yan JH. Food Effect on Oral Bioavailability: Old and New Questions. Clin Pharmacol Drug Dev. 2017;6(4):323‐330.

Palleria C, Di Paolo A, Giofrè C, et al. Pharmacokinetic drug-drug interaction and their implication in clinical management. J Res Med Sci. 2013;18(7):601‐610.

Panakanti, R., Narang, A.S. Impact of Excipient Interactions on Drug Bioavailability from Solid Dosage Forms. Pharm Res 29, 2639–2659 (2012).

Bushra R, Aslam N, Khan AY. Food-drug interactions. Oman Med J. 2011;26(2):77‐83.

Soldin OP, Chung SH, Mattison DR. Sex differences in drug disposition. J Biomed Biotechnol. 2011;2011:187103.

Baraldo, M. The influence of circadian rhythms on the kinetics of drugs in humans. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2008;4(2):175‐192.

• Livros:

STORPIRTIS, Silvia; GAI, Maria Nella; CAMPOS, Daniel Rossi de; GONÇALVES, José Eduardo. Farmacocinética: básica e aplicada. Rio de Janeiro; Guanabara Koogan; 2011. 222 p.

SHARGEL, L., & YU, A. B. C. (2016). Applied biopharmaceutics & pharmacokinetics. Seventh Edition, New York, McGraw-Hill Education.

Disclaimer: este texto reflete exclusivamente a opinião do autor e tem como único objetivo compartilhar informações relevantes para profissionais envolvidos no P&D e registro de medicamentos.

A farmacocinética é o estudo do destino dos fármacos no organismo após sua administração. Abrange os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção. Ou então a movimentação dos fármacos pelos diferentes sítios orgânicos. Os processos farmacocinéticos são determinantes dos passos de uma prescrição medicamentosa, quando, além de dose, devem-se escolher via de administração – definida pelos processos de absorção, distribuição e biodisponibilidade – e intervalos entre as doses, calculados, geralmente, em função do tempo de eliminação de um fármaco.

Concentrações de um fármaco em sítio-alvo e efeitos correspondentes

Concentração no sítio-alvo → Efeitos 

Excessiva → Tóxicos
Máxima permitida → Potencialmente tóxicos
Ótima → Terapêuticos
Limiar → Parcialmente eficazes
Insuficiente → Ausentes

1. Absorção 
Consiste na transferência do fármaco desde seu local de aplicação até a corrente circulatória. É processo que influencia o inicio e a magnitude de efeito dos fármacos, sendo um dos determinantes da escolha de vias de administração e doses. Se um fármaco é inadequadamente absorvido, seus efeitos sistêmicos inexistem.

A absorção está na dependência trans-membrana. Também depende de fluxo de sanguíneo no sítio absortivo, extensão e espessura da superfície de absorção e vias de administração escolhidas. Algumas situações fisiológicas (menstruação, puerpério) ou patológicas (edema, inflamação, ulceração) a modificam.

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Fatores que influenciam a absorção de fármacos

a A Lipossolubilidade fica aumentada com o uso de veículos que são solventes orgânicos ou detergentes.
b As soluções aquosas se absorvem mais rapidamente que as oleosas, e essas mais que as suspensões.
c Sais sódicos ou potássicos de fármacos puros aumentam sua dissolução.
d O fluxo sanguíneo pode ser aumentado por vasodilatadores, calor e massagem locais, diminuído por causa de vasoconstritores.

Fatores envolvidos na absorção

• Polaridade do fármaco – grau de ionização;
• Lipossolubilidade;
• Peso molecular;
• Concentração;
• Estabilidade química

Portas de entrada 

• Trato gastrointestinal;
• Parede capilar (sangue)

2. Biodisponibilidade 
É a fração do fármaco administrado que alcança a circulação sistêmica quimicamente inalterada.

3. Distribuição
O fármaco penetra na circulação sistêmica por administração direta ou após absorção a partir do sitio de aplicação. Do sangue distribui-se aos diferentes tecidos do organismo, funcionalmente classificados em suscetíveis, indiferentes e emunctórios. A velocidade e extensão da distribuição dependem do fluxo sanguíneo tecidual, propriedades físico-químicas do fármaco, características da membrana através da qual será transportado e sua ligação a proteínas plasmáticas e teciduais.

Fatores que alteram o metabolismo

• Genéticos;
• Idade;
• Diferenças individuais;
• Fatores ambientais (fumar);
• Propriedades químicas dos fármacos;
• Via de administração
• Dosagem;
• Sexo;
• Alterações entre fármacos durante o metabolismo

Volume de distribuição: relaciona a quantidade total de fármaco no plasma ou no fluido. Refere-se ao volume de fluido que seria necessário para armazenar todo o fármaco contido no corpo na mesma concentração presente no fármaco.

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4. Excreção
Os compostos são removidos do organismo para o meio externo. Fármacos hidrossolúveis, carregados ionicamente, são filtrados nos glomérulos ou secretados nos túbulos renais, não sofrendo reabsorção tubular, pois tem dificuldade de atravessar membrana.
A velocidade do processo depende da fração livre do fármaco, tava de filtração glomerular e fluxo plasmático renal. Os que são essencialmente secretados pelos túbulos renais utilizam a difusão simples (quando lipossolúveis) ou sistema de transporte ativo.

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Referência: Farmacologia Clínica para Dentistas, Lenita Wannmacher e Maria Beatriz C. Ferreira

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